Histamine H2 receptor blockers: nammen fan drugs

Dizze groep is ien ûnder de farmaseutyske tariedings fan de liedende heart ta de seleksje betsjut yn 'e behanneling fan ulcerous syktes. De ûntdekking fan 'e H2 histamine receptor blockers yn de ôfrûne twa desennia, wurdt beskôge as it grutste yn de medisinen, helpt te oplosse de ekonomyske (betelbere kosten) en sosjale problemen. Troch tariedings H2 blockers resultaten fan terapy fan ulcer sykte hawwe ferbettere gâns, sjirurgyske yngrepen binne brûkt minder faak mooglik, pasjinten 'kwaliteit fan libjen ferbettere. "Cimetidine" neamd de "gouden standert" yn 'e behanneling fan' e zweren, "Ranitidine" yn 1998 waard de kampioen fan de ferkeap yn pharmacology. It grutste foardiel is lege kosten, en dus 'e effektiviteit fan' e medisinen.

it brûken fan

H2 histamine receptor blockers brûkt foar de behanneling fan de soere-relatearre maag-syktes. de ynfloed meganisme - blocking H2 receptors (oars oantsjutten as histamine) fan 'e maag mucosa sellen. Om dy reden, dat werombrocht produksje en oplevering yn 'e lumen fan maag hydrochloric acid. Dy groep fan medisinen yn ferbân mei antisecretory anty-ulcer drugs.

Yn de measte gefallen, it H2 histamine receptor blockers wurde brûkt yn gefallen fan peptic ulcer sykte manifestaasjes. H2 blockers wurde net allinnich ferminderje de produksje fan hydrochloric acid, mar ek inhibit pepsin, maag slym dus ferheget, der wurdt ferhege synteze prostagladinov, ferhege útskieding fan bicarbonate. Motor funksje fan de mage is normalisearre, verbetert microcirculation.

Oantsjuttings H2-blockers:

• gastroesophageal reflux disease;
• groanyske en akute pancreatitis;
• dyspepsia;
• Stearns-Ellison syndroom;
• reflux-feroarsake Respiratory sykte;
• groanyske gastritis en duodenitis;
• Barrett syn slokterm;
• defeat ulcers esophageal mucosa;
• stomach ulcer;
• en symptomatic ulcer drugs;
• groanyske dyspepsia mei boarst en epigastric pine;
• systemic mastocytosis;
• foar de previnsje fan stress ulcer;
• Mendelson syndroom;
• Tsjingean fan aspiration pneumony;
• bliedend boppeste GI.

Histamine H2 receptor blockers: klassifikaasje fan drugs

Der is in klassifikaasje fan dizze groep fan drugs. Se binne ferdield yn slachten:

• Hwent ik generaasje soargen "cimetidine".
• "Ranitidine" - in warder fan H2 histamine receptor II generaasje.
• "Famotidine" ferwiist nei it generaasje III.
• "Nizatidine" ferwiist nei IV generaasje.
• K V ferwiist generaasje "roxatidine".

"Cimetidine" it minst hydrophilic, as gefolch fan dizze heal-libben is hiel koart, hepatic stofwikseling tagelyk sinfol. Blocker reagearre mei cytochrome P-450 (microsomal enzyme) mei in feroaring rate fan hepatic xenobiotic stofwikseling. "Cimetidine" is in universele inhibitor fan it hepatic stofwikseling fan de measte drugs ûnder. Yn dit ferbân, is it by steat om te fieren yn in pharmacokinetic ynteraksje dêrom mooglik garjen en ferhege risiko bijwerkingen.

Ûnder al H2 blockers "cimetidine" bettere weefsel penetraasje, dêr't ek liedt ta ferhege kant effekten. Hy ferfangt endogenous testosteron út binen mei de perifeare receptors, dus wêrtroch't seksuele dysfunction, liedt ta in fermindering fan krêft, ûntwikkelet ûnmacht en gynecomastia. "Cimetidine" kin liede hoofdpijn, diarree, myalgia en arizona, oergeande, tanimming fan bloed creatinine, hematological feroarings, CNS, immunosuppressieve aksje, cardiotoxicity. H2 warder III generaasje histamine receptors - "Famotidine" - minder penetrates yn weefsels en organen, dêrtroch sakket it bedrach fan 'e kant effekten. Net feroarsaakje seksuele dysfunction en tariedings foar takomstige generaasjes - "Ranitidine", "nizatidine", "roxatidine". Allegearre net ynteraksje mei androgens.

Ferlykjende skaaimerken fan drugs

In beskriuwing fan it H2 histamine receptor blockers (medisinen generaasje fan ekstra-klasse), de namme - "Ebrotidin" apart markearre "Ranitidine bismuth Col · limes" is net in simpel mingsel, en in kompleks COMPOUND. Hjir basearje - ranitidine - ferbûn mei ferric Col · limes vismusa.

Histamine H2 warder generaasje III "Famotidine" receptors en II - "Ranitidine" - hawwe in grutter ûnderskied as de "cimetidine". Ûnderskied - it ferskynsel fan de doasis-ôfhinklike en relative. "Famotidine" en "ranitidine" is mear selektyf as in "Tsinitidin" effekt op H2 receptors. By ferliking, "Famotidine" krêftich "Ranitidine" acht kear, "Tsinitidina" - fjirtich tiden. De ferskillen yn krêft wurde fêststeld neffens ferskate doses fan de lykweardigens H2-blockers dy't hannelje oer de ûnderdrukking fan hydrochloric acid. De krêft fan de bannen mei de receptors ek bepaalt de doer fan exposure. As de drug wurdt sterk bûn oan de receptor dissociates stadich wurdt feroarsake troch it effekt fan de doer. Op de basale útskieding "Famotidine" beynfloedet de meast duorsum. Stúdzjes litte sjen dat "cimetidine" fermindert basale útskieding foar 5 oeren, "Ranitidine" - 7-8 oeren, 12 oeren - "Famotidine".

H2-blockers hearre ta de groep fan hydrophilic drugs. Ûnder alle slachten, "cimetidine" minder as de oare hydrophilic, wylst matig lipophilic. Dat stelt it oan maklik trochkringe de ferskate organen, de ynfloed op 'e H2-receptors, dy't liedt ta in soad bywurkings. "Famotidine" en "Ranitidine" wurde beskôge as tige hydrophilic, sy net trochkringe it stof, pre-emptive harren ynfloed op de H2 receptors fan parietal sellen.

It maksimum oantal kant effekten yn "Cimetidine". "Famotidine" en "Ranitidine", fanwege feroarings yn de gemyske struktuer, net ynfloed op de hepatic metabolizing enzymen en jouwe minder kant effekten.

ferhaal

De skiednis fan dizze groep H2-blockers begûn yn 1972. Britsk bedriuw yn it laboratoarium ûnder de rjochting fan Jakobus Blake ûndersocht en synthesized in grut oantal ferbinings dy't struktureel te ferlykjen mei in molekúl binne histamine. Ien kear in feilige ferbining binne identifisearre, se waarden oerdroegen oan klinyske stúdzjes. De earste warder buriamid wie net hiel effektyf. Syn struktuer is feroare, it draaide metiamide. Clinical stúdzjes hawwe sjen litten grutter Wirksamkeit, mar lieten grutte Toxicity, dat is iepenbiere yn 'e foarm fan granulocytopenia. Fierder ûndersyk hat laat ta wat is iepene "Cimetidine" (ik generaasje medisinen). De drug is mei súkses passed klinyske rjochtsaken yn 1974 goedkard is. Dan wat begûn te brûk de H2 histamine receptor blockers yn klinyske praktyk, it wie in revolúsje yn gastroenterology. Dzheyms blek wie foar dizze ûntdekking de Nobelpriis foar de 1988.

Science net stean stil. Troch meardere kant effekten "Cimetidine" pharmacologists begûn te hâlden de Landmark sykjen nei mear effektive ferbiningen. Sa waard iepene en oare nije H2 histamine receptor blockers. Drugs ferminderje de útskieding, mar hat gjin ynfloed op syn stimulants (acetylcholine, gastrin). Side effekten, "soere ricochet" oriïntearre wittenskippers om te sykjen nei nije middels te ferminderjen de zuurgraad.

ferâldere medisyn

Der is in moderne klasse fan drugs - proton pomp inhibitors. Se binne superieur yn kislotopodavleniyu, foar in minimum fan kant effekten, tiid effekten H2 histamine receptor blockers. Drugs, de nammen fen 'lykas oanjoen hjirboppe, wurdt it noch hieltyd brûkt yn de klinyske praktyk hiel faak as gefolch fan Genetik, om ekonomyske redenen (faker it "Famotidine" of "Ranitidine").

Antisecretory moderne middels tapast te ferminderjen it bedrach fan hydrochloric acid, binne yndield yn twa brede klassen: de inhibitors fan protonic pomp (PPI) en H2 histamine receptor blockers. lêste tariedings wurde karakterisearre troch it effekt fan tachyphylaxis doe't werhelle ûntfangst feroarsaket in reduksje yn 'e therapeutische effekt. Der is gjin API foar dizze brek, dêrom, yn tsjinstelling ta de H2 blockers wurde rekommandearre foar lange-termyn terapy.

It fenomeen fan tachyphylaxis doe't nimmen H2 blockers waarnommen sûnt it begjin fan terapy binnen 42 oeren. Yn 'e behanneling fan gastroduodenal ulcer bliedend is net oan te rieden H2 blockers, foarkar proton pump inhibitors.

wjerstân

Yn guon gefallen, histamine H2 receptor blockers (Classification oanjûn hjirboppe), lykas ek PPI drugs soms ta in ferset. By it útfieren fan sokke pasjinten mage pH miljeu monitoring wurdt net ûntdutsen gjin feroarings yn intragastric acidity nivo. Soms detected gefallen fan ferset tsjin eltse groep H2 blockers, 2 of 3 generaasjes of proton pomp inhibitors. En it fergrutsjen fan de doasis yn sokke gefallen net wurket, dan moatte kieze foar in oar soarte fan drugs. De stúdzje bepaalde H2-blockers, omeprazol en (IPP) docht bliken dat fan 1 oant 5% fan de gefallen binne gjin feroarings yn de deistige pH-metry. Yn 'e dynamyske observaasje fan it proses fan soere behanneling wurdt beskôge as de meast effisjinte skema dêr't Esophageal pH monitoring wurdt ûndersocht earst, en dan op' e fiifde en sande deis fan 'e behanneling. De oanwêzigens fan pasjinten mei komplete ferset jout oan dat yn de klinyske praktyk, der is gjin drug, dat soe in absolute effisjinsje.

bywurkings

Blockers H2 histamine receptor oarsaak kant effekten mei wikseljende frekwinsje. Brûk "Cimetidine" wêrtroch't se 3,2% fan de gefallen. . "Famotidine - 1.3%," Ranitidine "- 2,7% Side effekten binne:

• Duizeligheid, hoofdpijn, bangens, wurgens, slaperigheid, betize, geast, depresje, agitation, hallusinaasjes, ûnfrijwillige bewegings, blurred fyzje.
• Arrhythmia ynklusyf bradycardia, tachycardie, arrythmia, asystole.
• Diarree of constipatie, buikpijn, braken, wearze.
• Akute pancreatitis.
• Overgevoeligheid (koarts, uitslag, myalgia, anaphylaxis, arizona, erythema multiforme, angioneurotic oedeem).
• Feroarings yn lever funksjonele testen, blended of manifestaasjes holistaticheskie hepatitis mei Gelbsucht of sûnder it.
• Increased creatinine.
• Oertredings fan bloed (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, aplastic bloedearmoede en cerebral hjest, haemolytic bloedearmoed Immune.
• Ûnmacht.
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• verminderde libido.

Famotidine meast side effekten hat op 'e maag-darmkanaal, faak ûntwikkeljen diarree, yn seldsume gefallen, krekt oarsom, der is constipatie. Diarree bart fanwege antisecretory effekten. Fanwege it feit dat it bedrach fan hydrochloric soer yn 'e mage nimt ôf, de pH tanimt. Yn dit gefal, pepsinogen stadich feroaret yn pepsin, dat helpt omsmite aaiwiten. Spiisfertarring wurdt fersteurd, en faak ûntjout diarree.

contra-indicaties

By H2 histamine receptor blockers ûnder oaren in tal drugs, dy't hawwe de folgjende contra-indicaties:

• Steurings yn de nieren en lever.
• Cirrhosis (portosystemic encephalopathy sykte).
• Lactatie.
• Overgevoeligheid nei eltse drug fan dizze groep.
• Swierwêzen.
• Bern oant 14 jier.

Ynteraksje mei oare drugs

Histamine H2 receptor blockers, hokker aksje meganisme wurdt no begrepen te hawwen bepaalde pharmacokinetic drug ynteraksjes.

Opname yn de mage. Due antisecretory effekt fan H2-blockers binne by steat te beynfloedzjen fan de opname fan de drug-electrolytes, dêr't der in ôfhinklikens fan de pH, om't drugs kinne ôfnimme de graad fan caprice en Ionisaasje. "Cimetidine" kin ferlytsje de opname fan ark lykas "antipyrine" "ketoconazole" "Chlorpromazine" en hege izeren tariedings. Om foar te kommen dat sa'n malabsorption, drugs moatte wurde nommen 1-2 oeren foardat brûken fan H2 blockers.

Hepatic stofwikseling. H2 histamine receptor blockers (drugs I generaasje benammen) aktyf ynteraksje mei cytochrome P-450, dat is it wichtichste oxidizer lever. De heal-libben wurdt ferhege, mar it effekt kin manifestearre sprolongirovatsya oerdoasis fan de drug dat wurdt metabolized troch mear as 74%. Sterker allegearre reagearre mei cytochrome P-450 komt "Cimetidine", 10 kear mear as de "Ranitidine". Ynteraksje mei "Famotidine" is net bart. Om dy reden, by it brûken fan de "Ranitidine" en "Famotidine" gjin violation plakfynt fan hepatic drug stofwikseling, of it wurdt toand oan in lichte mjitte. By it brûken fan "Cimetidine" trochfearthichte fan medisinen yn fermindere likernôch 40%, en is klinysk signifikante.

It taryf fan hepatic bloed trochstreaming. Mei decrease hepatic bloed flow Velocity nei 40% by it brûken fan in "Cimetidine", en "Ranitidine" meie ôfnimme prisistemnogo hege metabolic trochfearthichte fan drugs. "Famotidine" yn dy gefallen net feroarje de snelheid fan portal bloed trochstreaming.

Tubular werom útskieding. H2-blockers eksretiruyutsya mei aktyf werom tubular útskieding. Yn dizze gefallen, mooglik ynteraksje mei parallelle medisinen as se ekskrektsiya útfierd troch deselde meganismen. "Imetidin" en "Ranitidine" steat fan it ferminderjen fan de werom ekskrektsiyu oant 35% procainamide, quinidine, atsetilnovokainamida. "Famotidine" hat gjin feroarings yn it weinimmen fan dy medisinen. Fierders syn terapeutyske dose is by steat it jaan fan in lege konsintraasje yn plasma, dat sil net foar it grutste part konkurrearje mei oare aginten yn 'e calcium nivo' s fan útskieding.

Pharmacodynamic ynteraksjes. Ynteraksje mei H2-blockers oaren antisecretory drugs groepen steat fan it fergrutsjen fan de terapeutyske Wirksamkeit (bgl, holinoblokatorami). Kombinaasje mei aginten dy't hannelje op helicobacter (tariedings foar metronidazole, bismuth, Tetracycline, clarithromycin, amoxicillin), versnelt it tightening fan peptic zweren.

Pharmacodynamic ûngenegen ynteraksje doe't kombinearre mei oprjochte drugs, sa as ûnder oaren testosteron. "Cimetidine" hormoan ferdreaun út binding mei receptors op in 20% konsintraasje yn plasma wurdt ferhege. "Famotidine" en "Ranitidine" haw gjin sa'n effekt.

trade nammen

Yn ús lân, registrearre en meie ferkeapjen dizze drugs binne H2-blockers:

"Cimetidine"

Trade nammen: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidine", "Yenametidin", "Gistodil", "Nij tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidine-Rivofarm", "cimetidine Lannaher".

"Ranitidine"

Trade nammen: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidine," "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sedico," "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine Ákos", "Ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

Trade nammen: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "Famotidine Agos", "Famotsid", "Famotidine Apo", "Famotidine Acre".

"Nizatidine". Trade namme "Aksid".

"Roxatidine". Trade namme "Roxane".

"Ranitidine bismuth Col · limes". Trade namme "Pilorid".