Carbonic anhydrase inhibitors: mechanisme fan aksje fan oogdruppels foar glaucoma

Carbonic anhydrase inhibitors binne diuretics, dy't net brûkt wurde as diuretics of mochegonki. Yndikaasje foar dizze medisinen is glaucoma. Nim no mear yn detail de meast populêre eksimplaren.

Acetazolamide (Acetazolamide)

It hat diuretic eigenskippen. Stops carbonic anhydrase werom proximal tubules ferleget de reabsorption fan K, Na en wetter (diuresis feroarsaket in stiging), dat liedt ta in ferleging fan de BCC en metabolic acidosis. Carbonic anhydrase depresses de ciliary lichem en liedt ta in ferleegjen fan de intraocular druk, en ek ferleget de útskieding fan aqueous humor yn it brein feroarsaket antiepileptic aktiviteit. It hat goede opname út de maag-darmkanaal, Cmax yn it bloed yn twa oeren. Effekt kin duorje oant 12 oere. 40-60% ferleget IOP en ferminderet de produksje fan intraocular floeistof.

Oantsjuttings & Dosage

De wichtichste oantsjuttings: ocular hypertensie, glaucoma. Yn glaucoma, de binnenkant nimme op 0.125-0.25 g 1-3 kear deis, alle dagen foar 5 dagen, wêrnei't moat in twadeiske pauze.

Side effekten: wearze, ferlies fan dwêst, diarree, allergie, injured gefoel fan oanrekking, paraesthesia, tinnitus, slaperigheid. Dit alles koe, oansette carbonic anhydrase inhibitors. De tariedings binne ek contra-indicaties. Dit oermjittige gefoelichheid (oan sulfonamides ynklusyf), Addison syn sykte, ferslaving oan acidosis, akute leversykte en nieren sykte, swierwêzen, diabetes mellitus, uremia.

Usage beheining: pulmonary feroarsake, longemfyseem (mooglik tanimmende acidosis).

De drug: Tablets produsearre yn Poalen Polpharma "Diakarb" to 0.5 g

Dorzolamide (dorzolamide)

Inhibits carbonic anhydrase isoenzyme II Activity (Set útein Omkearregister hydratatie reaksje fan koalstofdiokside en carbonic acid útdroeging) each ciliary lichem. Útskieding intraocular vocht wurdt fermindere mei 50%, vertraagt de foarming fan bicarbonate ioanen, en foar in part ferleget de ferfier fan wetter en natrium. Redusearre troch 38% fan de produksje fan intraocular floeistof dat hat gjin ynfloed op de útstream. It penetrates yn de eyeball benammen troch it lid, Cornea of sclera. Foar in part opnaam yn de systemic vasculaire bêd fan de Eye mucosal (wierskynlik te ûntstean diuretic en oare effekten typyske sulfonamides). Neidat de stof hat krigen yn it bloed, fluch penetrates yn reade bloedsellen, dy't befetsje grutte mannichten carbonic anhydrase II. Dorzolamide 33% bound nei plasma aaiwiten. De maksimale hypotensive effekt manifestearret nei instillation troch in 2 oere en slacht dy 12 oeren. As backfilling oan 2 kear op 9-21% per dei nimt ôf intraocular druk doe't instilled as 3 kear in dei - nei 14-24%. Ferminderjen fan intraocular druk troch it brûken fan in 2% oplossing kin meitsje maksimaal 4,5-6,1 mm Hg. In oplossing fan 3% wêze soe minder effektyf omdat it sil gau gewassen út de conjunctival holte as it feroarsaket sterke ferskuorst. Yn kombinaasje mei de beneaming timolol hat in ekstra útsprutsen effekt fan 13 oant 21%. Minimal effekt op bloeddruk en hartslag hawwe carbonic anhydrase inhibitors. Diuretics dizze groep wurdt net brûkt foar syn beëage doel. Op dizze letter.

Oantsjuttings & Dosage

Oantsjuttings: basis- en fuortset iepen-angle glaucoma, ocular hypertensie. De drug wurdt oanjûn troch 1 drop 2-3 kear deis.

Side effekten: paresthesia, gewicht ferlies, depresje, skin uitslag, aplasticheskayaanemiya, agranulocytosis, wurgens, pine yn'e holle, dizziness, bittere smaak yn 'e mûle, wearze, ferheging fan de dikte fan it Cornea, iridocyclitis, blepharitis, keratitis, conjunctivitis, photophobia, blurred fyzje, jeuk en tingling sensaasje yn 'e eagen, ongemak, Stevens - Johnson syndroom, branden, waterige eagen.

De carbonic anhydrase inhibitor (each drippen) hat de folgjende contra-indicaties: oermjittige gefoelichheid (oan sulfonamides ynklusyf), jeugd, akute leversykte en nieren sykte, swierwêzen en boarstfieding.

Tarieding: eyedrops "Trusopt" befettet 1 ml fan 20 mg dorzolamide hydrochloride oplossing. vials - 5 ml. It wurdt produsearre yn Nederlân troch Merck Sharp & Dohme.

Carbonic anhydrase inhibitors: Brinzolamide (brinzolamide)

Ynnovative warder fan carbonic anhydrase hawwende de mooglikheid doe't tapast topically nei wichtige reduksje en kontrôle IOP. Brinzolamide besit hege ûnderskied foar carbonic anhydrase II, en de meast geskikte fysike eigenskippen om effektyf kringen yn 'e eagen. Wannear't fergelike mei dorzolamide en atsetozolamidom it fûn dat brinzolamide - de meast grutte potinsje stof groep fan carbonic anhydrase inhibitors. Der is bewiis dat aktueel of intravenous bestjoer fan brinzolamide liedt ta in ferbettering fan it Optic skiif. En it mindert troch in gemiddelde fan 20% IOP. It net wurket alle carbonic anhydrase inhibitors. It meganisme fan de aksje unyk út brinzolamide.

Oantsjuttings en dosage

Oantsjuttings: ocular hypertensie, iepen-hoek glaucoma. Brûk 2 kear op in dei foar in drip.

Side effekten: smaak ferdraaiïng, bûtenlânske lichem sintúglike blurred fyzje op instillation (tiid) en in baarnende sensaasje. Oerdroegen lokaal better as dorzolamide.

Contra-indicaties: oermjittige gefoelichheid foar de drug (oan sulfonamides ynklusyf) kinderen âldens, swierwêzen en boarstfieding.

Tarieding: eyedrops "Azopt" befettet 1 ml fan in ûnderbrekking fan 10 mg brinzolamide. Kapasiteit vials fan 5 ml. Produsearre yn de Feriene Steaten troch Alcon.

Wat oars binne carbonic anhydrase inhibitors?

prostaglandin derivaten

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandin receptor selektyf agonist. Ferheget útstream fan intraocular floeistof troch de úvea, dy't liedt ta in ferleegjen fan intraocular druk. Ynfloed op 'e produksje fan aqueous humor makket gjin ferskil. Kin feroarje de grutte fan 'e learling, mar allinnich in bytsje. Wannear't backfilling penetrates yn 'e foarm fan isopropyl eter troch de Cornea en dêr hydrolyzed oan de steat fan in Biologisch aktyf acid, dy't definearre wurde yn de earste 4 oeren yn intraocular floeistof en yn plasma yn' e earste oere. 0,16l / kg - folume fan de ferdieling. Twa oeren nei Dêrneist helle de heechste konsintraasje yn de aqueous humor, wêrnei't er ferspraat wurdt oan it begjin fan 'e foarside segmint, i.e. de oogleden en de conjunctiva, en dan giet yn de posterior segment (yn lytse bedraggen). De aktive foarm yn de weefsels fan it each is praktisch net metabolized, benammen yn 'e lever biotransformatie. Advantageously, metabolites wurde excreted yn de urine. Litte we ris nei in pear fan 'e carbonic anhydrase inhibitors.

Unoprostone (unoprostone)

Isopropyl unoprostone is in ôflate fan in docosanoid fluch ferminderjen intraocular druk (IOP) mei help fan de nijste pharmacologic meganisme. Sûnder feroarjen de tiid produksje fan de intraocular floeistof, fasilitearret syn útstream. Stúdzjes hawwe sjen litten dat, ferlike mei 0,5% timolol maleate, isopropyl unoprostone hat ferlykbere of sels better aktiviteit te ferminderjen IOP. De drug hat gjin ynfloed op de akkommodaasje en net liede reduksje fan bloed trochstreaming yn de ocular weefsels, miosis of mydriasis; corneal werberte fertraging ek net ûntdutsen. Nei actueel wizige Piter Wilkens unoprostone waard net werkend yn plasma.

carbonic anhydrase inhibitors foar glaucoma moatte wurde foarskreaun allinne troch in dokter, sels-medikaasje is net tastien.